Група поліміксинів

Поліміксини, будучи одним з перших класів природних АМП, були отримані на початку 40-х років. Характеризуються вузьким спектром активності і високу токсичність. Поліміксин В, призначений для парентерального введення, протягом багатьох років розглядався як резервний препарат, який застосовується при лікуванні синьогнійної інфекції. Поліміксин М використовувався всередину при кишкових інфекціях. В даний час застосовуються обмежено, частіше у вигляді «місцевих» лікарських форм.

Механізм дії

Поліміксини надають бактерицидну дію, яке пов`язане з порушенням цілісності цитоплазматичної мембрани мікробної клітини.

спектр активності

Поліміксини активні щодо грамнегативних бактерій, таких як E.coli, сальмонели, шигели, клебсієли, ентеробактерій, синьогнійна паличка. Помірно чутливі фузобактерии і бактероїди (крім B.fragilis).

Природну стійкість мають протей, серрацій, грамнегативні коки і вся грам флора.

Фармакокінетика

Поліміксини не всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, а також при місцевому застосуванні. Однак при тривалому використанні у вигляді вушних або очних крапель часткова абсорбція можлива. При парентеральному введенні поліміксин В не створює високих концентрацій в крові. Погано проникає в жовч, плевральну і синовіальну рідини, запальні ексудати. Не минає через гематоенцефалічний бар`єр, але здатний в невеликих кількостях проникати через плаценту і в грудне молоко. Чи не метаболізується, виводиться нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення - 3-4 год, при нирковій недостатності може зростати до 2-3 діб. Поліміксин М при прийомі всередину не всмоктується і повністю виводиться ШКТ.

небажані реакції

Нирки: нефротоксична дія, яке спочатку може проявлятися підвищенням рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові. Можливий розвиток гострого тубулярного некрозу з вираженою протеїнурією і гематурією. Факторами ризику є ниркова патологія, призначення високих доз, супутнє застосування інших нефротоксичних препаратів. Необхідно контролювати кліренс креатиніну кожні 3 дні, а також регулярно проводити клінічний аналіз сечі.

Нервова система: парестезії, запаморочення, слабкість, периферичні полінейропатії, порушення свідомості, порушення слуху, психічні розлади.

Можлива нервово-м`язова блокада з загрозою розвитку паралічу дихальних м`язів. Факторами ризику є ниркова недостатність, міастенія, одночасне або попереднє застосування міорелаксантів і анестетиків. Заходи допомоги: кальцію хлорид в / в, антихолінестеразні препарати.

Гематологічні реакції: частіше тромбоцитопенія.

Метаболічні порушення: гіпокаліємія, гіпокальціємія.

Місцеві реакції: болючість і пошкодження тканин при в / м введенні, флебіт і тромбофлебіт - при в / в.

Алергічні реакції (обумовлені вивільненням гістаміну і серотоніну): кропив`янка, висип, бронхоспазм, гіпотонія, колапс.

показання

поліміксин В

Синьогнійна інфекція при її стійкості до уреїдопеніциліни, цефалоспоринів, аміноглікозидів, фторхінолонів.

Важкі грамнегативні інфекції (крім протейной), викликані множественноустойчівимі госпітальними штамами.

Бактеріальні інфекції очей (місцево).

Зовнішній отит без ушкодження барабанної перетинки (місцево).

поліміксин М

Місцеве лікування синьогнійної інфекції при інфікованих ранах, опіках.

Протипоказання

Ниркова недостатність.

Міастенія.

Ботулізм.

попередження

Вагітність. Поліміксин У проходить через плаценту і може надати токсичну дію на плід. Слід уникати застосування, за винятком тих випадків, коли немає безпечнішої альтернативи. При тривалому використанні вушних або очних крапель можливий ризик ототоксичності для плода.

Годування груддю. Дані про проникнення поліміксину В в грудне молоко відсутні. Слід застосовувати з обережністю.

Педіатрія. У дітей поліміксин В слід застосовувати з обережністю, враховуючи його високу токсичність.

Геріатрія. Необхідно використовувати з обережністю через підвищений ризик нефро- і нейротоксичність (особливо порушень слуху). У зв`язку зі змінами функції нирок у людей похилого віку можливе уповільнення екскреції поліміксину В, що може зажадати корекції режиму дозування.

Порушення функції нирок. У зв`язку з тим, що поліміксин В екскретується нирками в незміненому вигляді, при нирковій недостатності необхідно коригувати режим дозування. При вихідної ниркової патології відзначається підвищений ризик нефро- і нейротоксичність.

лікарські взаємодії

Не слід поєднувати поліміксин В з аміноглікозидами і амфотерицином В (підвищення ризику нефротоксичності), а також з міорелаксантами і анестетиками (загроза розвитку паралічу дихальних м`язів). Це відноситься і до використання поліміксину В у вигляді очних / вушних крапель.

Інформація для пацієнтів

Всередину поліміксин М слід приймати, запиваючи достатньою кількістю води.

Строго дотримуватися режиму призначення протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога скорее- не брати, якщо майже настав час прийому наступної дози- НЕ подвоювати дозу.

Перед використанням вушних крапель необхідно зігріти флакон, потримавши його в руці, щоб уникнути неприємних відчуттів, пов`язаних з попаданням холодної рідини в вухо. Після закапування в одне вухо слід нахилити голову в протилежну сторону на кілька хвилин, а потім закапати в інше вухо.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів і з`являються нові симптоми.

Таблиця. Препарати групи поліміксінов.Основние характеристики і особливості застосування

Препарати групи поліміксинів. Основні характеристики і особливості застосування