Хлорохін
Відео: засмаги в солярії
Синтетичний 4-амінохіноліну, який протягом багатьох років найбільш широко застосовувався для лікування і профілактики малярії. В даний час використовується більш обмежена в зв`язку з розвитком резистентності P.falciparum в багатьох ендемічних вогнищах тропічної малярії.Механізм дії
Володіє протозоацідним ефектом, який пов`язаний з блокуванням синтезу нуклеїнових кислот.
Хлорохін проявляє також повільно розвивається протизапальну активність, тому використовується при деяких ревматологічних захворюваннях, а також фотодерматити.
спектр активності
Еритроцитарні форми (шизонти) P.vivax, P.ovale, P.malaria - гематошізонтоцідное дію. У P.vivax виявлено зниження чутливості в Новій Гвінеї, Індонезії, М`янмі (Бірмі), Вануату. У P.falciparum чутливість зберігається тільки в окремих регіонах (деякі країни Карибського басейну, Центральної Америки, Близького Сходу, Єгипет).
До хлорохину чутливі також патогенні амеби.
Фармакокінетика
Після прийому всередину досить швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність практично не залежить від їжі. Максимальна концентрація в крові створюється в середньому через 3,5 години після прийому всередину і через 30 хв після парентерального (в / в, в / м, п / к) введення. Зв`язування з білками плазми - 50-65%. Високі концентрації створюються в печінці, нирках, селезінці, легенях, а також в меланінсодержащіх клітинах шкіри і очей. Накопичується в еритроцитах, причому в уражених плазмодієм рівні хлорохина в 100-300 разів вище, ніж в нормальних.
Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці, причому один із метаболітів (монодезетілхлорохін) помірно активний щодо P.falciparum.
Повільно виводиться з сечею, на 50% в активній формі. При зниженні рН сечі екскреція посилюється. Період напіввиведення при короткочасному прийомі - 4-9 діб. При тривалому застосуванні препарат може зберігатися в організмі протягом декількох місяців або навіть років після скасування. При гемодіалізі виведення хлорохина кілька прискорюється, проте, з урахуванням великого обсягу розподілу препарату, в разі передозування дана процедура малоефективна.
небажані реакції
При лікуванні та профілактиці малярії зустрічаються рідко, частіше розвиваються при тривалому застосуванні у пацієнтів з ревматологічними захворюваннями.
Шлунково-кишкового тракту: біль в животі, анорексія, нудота, блювота, діарея.
ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, загальмованість, порушення сну, зору, слуху, психоз.
Шкіра: висип, свербіж, зміна кольору, загострення псоріазу та екземи.
Волосся: депігментація (поява сивого пасом), випадання.
Гематологічні реакції: тромбоцитопенія, нейтропенія, апластична анемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія при дефіциті глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази в еритроцитах.
Очі: кератопатії і ретинопатії, обумовлені відкладенням хлорохина в рогівці і / або сітківці. Можлива деструкція сітківки з незворотними порушеннями зору, особливо під впливом сонячних променів. Заходи профілактики: уникати прямої інсоляції, періодичні огляди офтальмологом.
Гостре передозування (виникає при одномоментному прийомі великої дози, іноді відзначається при в / в введенні, дуже небезпечна, можливий смертельний результат). Симптоми: сильний головний біль, запаморочення, біль у животі, різка слабкість, різке зниження артеріального тиску, аритмія, раптова втрата зору, дихальні розлади, судоми, можлива зупинка серця. Заходи профілактики: по можливості уникати в / в введення, при необхідності вводити повільно. Заходи допомоги: промивання шлунка з використанням активованого вугілля-препарати, що підвищують кислотність сечі (амонію хлорид) - реанімаційні меропріятія- при гіпотензії і колапсі - симпатоміметики (адреналін або ін.), При судомах - діазепам.
показання
Малярія, спричинена P.vivax, P.ovale, P. malariae, а також чутливими до хлорохіну P.falciparum (лікування і профілактика).
Позакишковий амебіаз.
Ревматологічні захворювання: ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак.
Фотодерматит.
Протипоказання
Гіперчутливість до хлорохіну.
Епілепсія.
Псоріаз.
Ретинопатія.
Порушення зору.
попередження
Вагітність. Хлорохін проходить через плаценту. При лікуванні та застосуванні може накопичуватися в сітківці очей плода, можливий ототоксичний ефект. При профілактичному використанні даних про небажаний дії на плід немає. Слід застосовувати з обережністю.
Годування груддю. Хлорохін проникає в грудне молоко. Повідомлення про небажане дії на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, відсутні. При призначенні годуючим жінкам слід зіставляти можливу користь і ризик.
Педіатрія. У новонароджених і дітей відзначається підвищений ризик токсичної дії хлорохина. Описано летальні випадки. Слід застосовувати з великою обережністю, особливо при парентеральному введенні.
Геріатрія. З огляду на вікове зниження функції печінки і нирок, а також можливу наявність супутніх захворювань у людей, похилого віку, слід застосовувати з обережністю.
Порушення функції нирок і печінки. Можливо порушення елімінації хлорохина і підвищення його концентрації в крові, яке зумовлює підвищений ризик розвитку НР.
Захворювання ЦНС. У пацієнтів із захворюваннями, що характеризуються зниженням судомного порога, хлорохін слід використовувати з великою обережністю. При епілепсії ризик судомного дії препарату значно підвищено, тому його застосування не рекомендується.
Ретинопатія та інші порушення зору. Підвищується ризик важких зорових розладів, аж до повної втрати зору, тому хлорохин протипоказаний пацієнтам з такою супутньою патологією.
Псоріаз. Хлорохін може викликати загострення псоріазу, тому застосовувати при цьому захворюванні не рекомендується.
Порфирія. Хлорохін може провокувати загострення порфірії, тому при призначенні слід зіставляти можливу користь і ризик.
Дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази. Підвищується ризик розвитку гемолітичної анемії, слід застосовувати з великою обережністю.
лікарські взаємодії
Антациди і адсорбенти (каолін та ін.) Зменшують всмоктування хлорохина в шлунково-кишковому тракті. Між прийомами необхідні інтервали не менше 4 год.
Хлорохін зменшує біодоступність ампіциліну, застосовуваного всередину, тому між прийомами препаратів необхідний інтервал не менше 2 ч.
Циметидин блокує метаболізм хлорохина в печінці, в зв`язку з чим може підвищувати його концентрацію в крові і ризик розвитку НР.
При поєднанні хлорохина з циклоспорином може різко збільшуватися концентрація останнього в сироватці крові (необхідний моніторинг концентрації).
При поєднанні хлорохина з мефлохіном підвищується ризик розвитку судом.
Інформація для пацієнтів
Хлорохін всередину слід приймати під час або відразу після їжі. У разі одночасного застосування антацидів або адсорбентів необхідно дотримуватися інтервали між прийомами їх і хлорохина не менше 4 год.
Строго дотримуватися режиму і схеми лікування або профілактики протягом усього курсу, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога скорее- не брати, якщо майже настав час прийому наступної дози- НЕ подвоювати дозу. Витримувати тривалість лікувального та профілактичного курсу.
Не застосовувати препарат препарати з вичерпаним терміном придатності.
Чи не піддаватися прямому впливу сонячних і ультрафіолетових променів.
Дотримуватися обережності при запамороченні.
Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з`являються нові симптоми.
При знаходженні в ендемічних регіонах використовувати всі адекватні заходи захисту від укусів комарів (захисні сітки, одяг, репеленти і т.д.).
Терміново звертатися до лікаря у разі розвитку лихоманки під час перебування в ендемічних регіоні і протягом декількох місяців після повернення.
Поділитися в соц мережах:
Схожі
