Прогуаніл
Відео: Весняна сторінка | Lena Malaron |
Синтетичний препарат, представник групи бігуанідів. Являє собою пролекарство і діє за рахунок утворюється в організмі активногометаболіту. Застосовується для хіміопрофілактики малярії.Механізм дії
Активний метаболіт прогуаніл (ціклогуаніл) пригнічує фермент дегідрофолатредуктази (ДГФР), порушуючи, тим самим, обмін фолієвої кислоти і синтез нуклеїнових кислот плазмодія.
спектр активності
Переважно тканинні (преерітроцітарная) форми всіх видів малярійного плазмодія - гістошізонтоцідний ефект. Повільний гематошізонтоцідний ефект. Крім того, проявляє споронтоцідное дію, в результаті якого порушується цикл розвитку плазмодіїв в тілі комара.
Фармакокінетика
Щодо повільно, але майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність практично не залежить від їжі. Максимальна концентрація в крові досягається через 4 год. Зв`язування з білками плазми - 75%. Метаболізується в печінці з частковим утворенням активного метаболіту - ціклогуаніла. Його пікова концентрація в крові досягається через 5,5 год. У деяких людей в силу генетичних особливостей активний метаболіт не утворюється в достатній кількості, з цим може бути пов`язана резистентність до прогуанілу. Високий відсоток таких людей (так званих «неметаболізаторов») виявлено в Японії і Кенії. Екскретується переважно нирками - на 60% в незмінному вигляді, на 30% - у вигляді ціклогуаніла. Період напіввиведення - близько 20 год.
небажані реакції
Шлунково-кишкового тракту: афтозний стоматит, диспепсичні явища.
Нирки: роздратування паренхіми, гематурія.
Протипоказання
Гіперчутливість до прогуанілу і іншим бігуанід.
попередження
Вагітність. Адекватних досліджень безпеки не проводилося. Слід застосовувати з обережністю, зіставляючи можливу користь і ризик.
Годування груддю. Дані про проникнення в грудне молоко відсутні. Адекватних досліджень безпеки не проводилося. Слід застосовувати з обережністю, зіставляючи можливу користь і ризик.
Геріатрія. З огляду на вікове зниження функції нирок, а також можливу наявність супутніх захворювань у людей похилого віку, слід застосовувати з обережністю.
Порушення функції нирок. Можливо порушення екскреції прогуаніл і його активного метаболіту, що зумовлює підвищений ризик розвитку НР. Необхідний адекватний клінічний і лабораторний контроль. Слід застосовувати з обережністю.
Порушення функції печінки. Можливо порушення утворення активного метаболіту, з чим може бути пов`язано ослаблення противомалярийного ефекту.
лікарські взаємодії
Прогуаніл може посилювати антикоагулянтну дію варфарину.
Інформація для пацієнтів
Прогуаніл слід приймати під час їди і запивати достатньою кількістю води.
Строго дотримуватися режиму і схеми прийому протягом усього курсу, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога скорее- не брати, якщо майже настав час прийому наступної дози- НЕ подвоювати дозу. Витримувати тривалість курсу.
Не застосовувати препарат препарати з вичерпаним терміном придатності.
Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з`являються нові симптоми.
Дотримуватися обережності при чищенні зубів, консультуватися з лікарем перед стоматологічними процедурами.
При знаходженні в ендемічних регіонах використовувати всі адекватні заходи захисту від укусів комарів (захисні сітки, одяг, репеленти і т.д.).
Терміново звертатися до лікаря у разі розвитку лихоманки під час перебування в ендемічних регіоні і протягом декількох місяців після повернення.
Поділитися в соц мережах:
Схожі
