Алліламіни
До аліламін, що є синтетичними антимикотиками, відносяться тербінафін, застосовуваний всередину і місцево, і нафтифін, призначений для місцевого застосування. Основними показаннями до застосування аллиламинов є дерматомікози.Механізм дії
Алліламіни мають переважно фунгіцидну дію, пов`язаних з порушенням синтезу ергостеролу. На відміну від азолов Алліламіни блокують більш ранні стадії біосинтезу, пригнічуючи фермент скваленепоксидази.
спектр активності
Алліламіни мають широкий спектр протигрибкової активності. До них чутливі дерматоміцети (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Micro-sporum spp.), M.furfur, кандиди, аспергілли, гістоплазми, бластоміцети, криптококком, споротрікс, збудники хромомікозі.
Тербінафін активний in vitro також проти ряду найпростіших (деякі різновиди лейшманий і трипаносом).
Незважаючи на широкий спектр активності аллиламинов, клінічне значення має тільки їх дію на збудників дерматомікозів.
Фармакокінетика
Тербінафін добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, причому біодоступність практично не залежить від прийому їжі. Практично повністю (на 99%) зв`язується з білками плазми. Маючи високу ліпофільність, тербінафін розподіляється по багатьом тканинам. Диффундируя через шкіру, а також виділяючись з секретами сальних і потових залоз, створює високі концентрації в роговому шарі епідермісу, нігтьових пластинках, волосяних фолікулах, волоссі. Метаболізується в печінці, виводиться нирками. Період напіввиведення - 11-17 год, зростає при нирковій та печінковій недостатності.
При місцевому застосуванні системна абсорбція тербінафіну менше 5%, нафтифина - 4-6%. Препарати створюють високі концентрації в різних шарах шкіри, що перевищують МПК для основних збудників дерматомікозів. Всмокталася порція нафтифина частково метаболізується в печінці, виводиться з сечею і з калом. Період напіввиведення - 2-3 дня.
небажані реакції
Тербінафін всередину
Шлунково-кишкового тракту: біль в животі, порушення апетиту, нудота, блювота, діарея, зміни і втрата смаку.
ЦНС: головний біль, запаморочення.
Алергічні реакції: висип, кропив`янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона.
Гематологічні реакції: нейтропенія, панцитопенія.
Печінка: підвищення активності трансаміназ, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність.
Інші: артралгія, міалгія.
Тербінафін місцево, нафтифін
Шкіра: свербіж, печіння, гіперемія, сухість.
показання
Дерматомікози: епідермофітія, трихофітія, мікроспорія (при обмеженому ураженні - місцево, при поширеному - всередину).
Мікоз волосистої частини голови (всередину).
Оніхомікоз (всередину).
Хромомікоз (всередину).
Кандидоз шкіри (місцево).
Висівковий лишай (місцево).
Протипоказання
Алергічна реакція на препарати групи аллиламинов.
Вагітність.
Годування груддю.
Вік до 2 років.
попередження
Алергія. Дані щодо перехресної алергії до тербінафіну і нафтифіну відсутні, однак у пацієнтів з алергією на один з препаратів іншого слід застосовувати з обережністю.
Годування груддю. Тербінафін проникає в грудне молоко. Застосування у годуючих грудьми не рекомендується.
Педіатрія. Адекватні дослідження безпеки у дітей до 2 років не проводилися, тому не рекомендується використовувати в цій віковій групі.
Геріатрія. У літніх людей в зв`язку з віковими змінами функції нирок можливе порушення екскреції тербінафіну, внаслідок чого може знадобитися корекція режиму дозування.
Порушення функції нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю порушується екскреція тербінафіну, що може супроводжуватися його кумуляцією і токсичними ефектами. Тому при нирковій недостатності потрібна корекція режиму дозування тербінафіну. Необхідний періодичний контроль кліренсу креатиніну.
Порушення функції печінки. Можливе підвищення ризику гепатотоксичності тербінафіну. Необхідний адекватний клінічний і лабораторний контроль. При розвитку виражених порушень функції печінки на тлі лікування тербінафіном препарат слід відмінити. Строгий контроль функції печінки необхідний при алкоголізмі і у людей, які отримують інші ЛЗ, здатні негативно впливати на печінку.
лікарські взаємодії
Індуктори ферментів (рифампіцин та ін.) Можуть посилювати метаболізм тербінафіну і збільшувати його кліренс.
Інгібітори печінкових ферментів (циметидин та ін.) Можуть блокувати метаболізм тербінафіну і знижувати його кліренс.
В описаних ситуаціях може знадобитися корекція режиму дозування тербінафіну.
Інформація для пацієнтів
Тербінафін всередину можна приймати незалежно від прийому їжі (натще або після їжі), слід запивати достатньою кількістю води.
Не можна вживати алкогольні напої під час лікування.
Строго дотримуватися режиму і схеми лікування протягом всього курсу терапії, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога скорее- не брати, якщо майже настав час прийому наступної дози- НЕ подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії. Нерегулярне застосування або передчасне закінчення лікування підвищує ризик розвитку рецидиву.
Не застосовувати препарат препарати з вичерпаним терміном придатності.
Не застосовувати препарат Алліламіни при вагітності і годуванні груддю.
Не допускати попадання препаратів для місцевого застосування на слизову оболонку очей, носа, рота, відкриті рани.
При лікуванні мікозів стоп необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток і панчіх.
Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає в вказане лікарем час або з`являються нові симптоми.
Поділитися в соц мережах:
Схожі
