Фармакодинаміка і фармакокінетика трибестана
Препарат трібестан, застосування і властивості трибестана. Фармакодинаміка і фармакокінетика трібестана.Здоровье чоловіки.
Лікарський препарат Трібестан є оригінальним негормональним препаратом болгарської фармацевтичної компанії Sopharma. Активну субстанцію, яка містить стероїдні сапоніни фурастанолового типу, серед яких переважає протодіосцин, отримують з надземної частини Tribulus terrestris L. (Якірці сланкі). Це багаторічна рослина поширена по всьому світу.
Сапоніни є широко поширену у рослин групу глікозидів, чиє характерна властивість полягає в здатності давати легко утворюють піну колоїдні розчини. Залежно від своєї будови сапоніни класифікуються на трітеріеноідние і стероїдні. Стероїдні сапоніни спорідненість за хімічною структурою серцевих глікозидів і стероїдних глікоалкалоїдів. На відміну від серцевих глікозидів стероїдні сапоніни не впливають на серцеву діяльність, а від стероїдних глікоалкалоїдів їх відрізняє те, що стероїдні сапоніни не містять азот. Сапоніни і особливо стероїдні сапоніни використовуються в якості дешевої сировини для отримання стероїдних гормонів. Саме стероїдні сапоніни фурастанолового типу є активними складовими частинами рослини Tribulus terrestris L. Обидва переважаючі фурастанолового біглікозіда - протодіосцін і протограцілін, випробувані біологічно як чисті речовини. З Tribulus terrestris L. виділені і два нових сульфатованих сапонина: натрієва сіль 26-O-beta-glucopyranosy1-22alpha-methoxy- (25R) -furost-5-ene-3beta, 26-diol-3-O-alpha-rhamnopyranosy1- (1 - gt; 2) -beta-4-O-sulfo-gluco pyranoside (methylprototribestan) і натрієва сіль 26-O-beta-glucopyranosy1-22alpha-hydroxy- (25R) -furost-5-ene-3beta, 26 -diol-3-O-alpha-rhamnopyranosy1- (1 - gt; 2) -beta-4-O-sulfo-glucop yranoside (prototribestan)
Відомо, що містяться в препараті Трібестан (в Tribulus terrestris) фуростанолового з`єднання містять біологічно активні речовини з наступними властивостями:
1. Речовини препарату трібестан володіють - антибіотичну дію - як антибіотики вищих рослин-
2. Речовини препарату трібестан володіють - противірусну дію - головним чином діють на віруси грипу і герпеса-
3. Речовини препарату трібестан володіють - гіпохолестеринемічною дією - нормалізує вміст холестерину в крові-
4. Речовини препарату трібестан володіють - протизапальну дію - через схожість з кортікостероідамі-
5. Речовини препарату трібестан володіють - протівотуморним дією:
6. Речовини препарату трібестан володіють - половостімулірующім дією-
7. Речовини препарату трібестан володіють - фунгіцидну дію.
Механізм дії препарату трібестан (екстракту Tribulus terrestris) до теперішнього часу недостатньо глибоко вивчений. Передбачається, що переважаюча сполука препарату трібестан протодиосцин метаболізується в організмі до дегідроепіандростерона (ДГЕА), який надає сприятливий ефект на імунітет, цілісність клітинної мембрани, еректильну функцію і метаболізм холестерину. Інші активні фуростанолового сапоніни, що входять до складу екстракту Tribulus terrestris, ймовірно модулюють ефект протодіосціна. Трібестан має виражену гіполіпеміческім ефектом.
Дегідроепіандростерон (ДГЕА) і його сульфатний ефір (ДГЕАС) здійснюють важливі фізіологічні дії в організмі і є визначальною ланкою в метаболізмі холестерину при утворенні стероїдних гормонів. Відомо, що холестерин є вихідним з`єднанням для синтезу всіх стероїдів, включно ДГЕА, тестостерону і естрадіолу. Встановлене в результаті досліджень зниження значень холестерину показує, що трібестан втручається в його метаболізм, чим пояснюється гіполіпеміческое дію препарату.
Відео: Вівітрол. Фармакодинаміка і фармакокінетика
Результати фармакокінетичних досліджень при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату трібестан показали, що лікарська речовина протодіосцин швидко елімінується з плазми і через три години його концентрація в ній незначна. Дослідження екскреції трибестана при одноразовому внутрішньовенному застосуванні показали, що протягом доби з жовчю виділяється близько 12 - 14%, а з сечею - близько 6-7% протодіосціна. Після перорального застосування препарату трібестан протягом доби сжелчью виводиться значно меншу кількість протодіосціна - 2-4%, а в сечі не встановлюється измеримая концентрація незмінного протодіосціна.
Отримані експериментальні дані показали, що екскреція трибестана здійснюється переважно з жовчю. Низький відсоток екскреції незмінного протодіосціна в порівнянні з прийнятою дозою, підтверджує припущення, що протодіосцин піддається інтенсивній біотрансформації в організмі.
Препарат трібестан має виражений стимулюючий ефект на секрецію досить великої кількості різних гормонів. Особливо сильно виражено дію трибестана на секркціі гормонів гіпофізарно - гонадної осі. Ефект впливу трибестана в однаковій мірі сильно виражений як на гипофизарном, так і на гонадного рівні. Встановлено також статеві відмінності дії препарату трібестан на чоловіків і жінок. Так, наприклад, у жінок трібестан впливає в основному на рівень ФСГ. За результатами випробувань очевидна висока ступінь впливу трибестана на збільшення вироблення фоллікулостімуріющего (ФСГ) гормону. Трібестан також впливає на рівень гормону естрадіол. Так, наприклад, концентрація гормону естрадіол в сироватці здорових жінок приймали перорально препарат трібестан протягом п`яти днів (по 250мг тричі на день) зростала в 1,5 рази.
У чоловіків трібестан впливає на рівень лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і гормону тестостерон. Концентрація гормону тестостерон у здорових чоловіків брали перорально препарат трібестан протягом п`яти днів (по 250мг тричі на день) зростала тричі.
На рівень гормону кори надниркових залоз альдостерону, препарат трібестан впливає однаковою мірою як у чоловіків, так і жінок. При прийомі трибестана достовірно зафіксовані значущі підвищення концентрації альдостерону.
На базі даних, встановлених в інших експериментах (Дімов П., М. ТАСК) по активує дії трибестана на деякі ферменти, можна допустити, що трібестан впливає на синтез аденілциклази, соответсвенно в сенсі освіти циклічного АМФ, який, в свою чергу, є одним з ланок нормального утворення гормонів.
Механізм стимулюючої дії препарату трібестан складний і для більш точного уявлення потрібні додаткові дослідження.
Препарат Трібестан і інші препарати з Tribulus Terrestris.
Препарат Трібестан і інші препарати з Tribulus Terrestris - не одне й те саме. До основних відмінностей відносяться: унікальна якість сировини, унікальна технологія переробки, чистота препарату, найвищий відсоток вмісту природних активних речовин. За змістом основних активних речовин (сапоніни фурастанолового ряду) препарат Трібестан перевершує інші аналоги в 5-30 разів
Таблиця змісту основних активних речовин в препараті Трібестан. У правій колонці таблиці зазначено процентний вміст сапонінів фурастанолового ряду в одному грамі таблетки або капсули.
| Препарати з Tribulus Terrestris | Основні сапоніни фурастанолового ряду | % |
| Sopharma Tribestan | ||
| - Lot No. 120798 | Protodioscin, Protogracillin | 0.1050 |
| - Lot No. 70298 | Protodioscin, Protogracillin | 0.1144 |
| - Lot No 70498 | Protodioscin, Protogracillin | 0.1189 |
| LifeTime Sports Nutrition`s MALE POWER II | Protodioscin, Protogracillin | 0.0080 |
| Gero Vita International GemiX | Protodioscin, Protogracillin | 0.0051 |
| Biotest Laboratories TRIBEX 500 | Protogracillin | 0.0216 |
| SciFi`s 19-NOR TRIBUSTENE | Protogracillin | 0.0083 |
| Prolab`s CHRYSIN ANDROSTEN | Unknown | 0.0003 |
| Optimum Nutrition`s ANDRO STACK 850 | Protogracillin | 0.0040 |
| AST Research`s ANDRO PLEX 700 | Protodioscin, Protogracillin | 0.0047 |
| Muscletech`s ANOTESTEN | Protodioscin, Protogracillin | 0.0159 |
| Twinlab`s TRIBULUS FUEL | Protogracillin | 0.0051 |
| Twinlab`s TESTOSTERONE FUEL BOOSTER | Protogracillin | 0.0030 |
| Klein Laboratories / Sports One ANDRO-XS | Protogracillin | 0.0047 |
| Universal Laboratories ANDRO STACK | Unknown | 0.0005 |
| Natural Balance / Per Products ANDRO MAX | Protodioscin, Protogracillin | 0.0049 |
| Bodyonic`s TRIBESTROL PINNACLE | Protodioscin, Protogracillin | 0.0080 |
| Engineered Applied Science ANDRO 6 | Protodioscin, Protogracillin | 0.0091 |
| Pharmabul`s TRIBESTAN | Protodioscin, Protogracillin | 0.0053 |
| Nuntritional Technologies, Inc. TRIBULUS TERRESTRIS | Protogracillin | 0.0029 |
| ASN`s PHYTOBUL | Protogracillin | 0.0051 |
| Golden`s TETRAGEN | Protodioscin, Protogracilllin | 0.0092 |
