Що таке кон`юговані естрогени
Що таке кон`юговані естрогени? У США для лікування жінок після менопаузи дуже широко використовуються кон`юговані естрогени, які випускаються у вигляді препаратів для прийому всередину, парентерального і вагінального введення. Кон`юговані естрогени у вигляді таблеток є ефективним засобом, але вимагають покриття спеціальною оболонкою для зняття їх неприємного смаку. Правда, навіть незважаючи на це, деякі хворі продовжують скаржитися на неприємний присмак у роті після прийому таблеток. Інші хворі, особливо з надмірно вираженою перистальтику кишечнику, повідомляють, що ці таблетки проходять через весь шлунково-кишковий тракт і виявляються в калі без змін.
Відео: Естроген. вплив на жіноче здоров`я.
Премарін, найбільш широко використовуваний препарат, отримують із сечі вагітних кобил. Він містить 50-58% естрон-сульфату натрію, 25-35% еквілін-сульфату натрію та інші кінські естрогени в менших кількостях (еквіленін-сульфат натрію, 17а-естрадіол-сульфат натрію, 17а-дегідроеквілен-сульфат натрію). Більшість цих естрогенів не зустрічається у людини, бо вони синтезуються в плодово-плацентарної системи вагітних коней. Результати дослідження показали, що в периферичної крові жінок, які отримували після менопаузи премарин в дозі 1,25 мл, рівні естрону і естрадіолу перевищували значення, характерні для лютеїнової і фолікулярної фаз менструального циклу. У більшості хворих рівень естрону в плазмі крові через 24 год після прийому препарату все ще перевищував такий, характерний для фолікулярної фази. Естрон-сульфа перетворюється в естрон і естрадіол. Після введення в піхву кон`югованих естрогенів спостерігається підвищення рівня естрадіолу та естрону вище такого фізіологічної норми.
Слід зазначити, що поетапне збільшення дози кон`югованих естрогенів призводить до такого ж ступенчатому підвищенню рівня ЕДЛ. Це дає підставу припустити, що деякі компоненти кон`югованих естрогенів метаболізуються в естрадіол.
Відео: Естроген і гормон щитовидної залози
Еквілін-сульфат в 5-8 разів ефективніше естрон-сульфату при прийомі його всередину.
Кон`юговані естрогени і стильбестрол приблизно рівні за своєю здатністю викликати кровотечі "скасування" у жінок, які страждають аменореєю. Використовувані в даний час дози роблять сильний естрогенну вплив на ендометрій і що включений в схему лікування прогестерон може пригнічувати біологічну активність естрогенів.
Розглянуті дослідження показують, що лікувальна ефективність кон`югованих естрогенів в значній мірі визначається дією еквілін-сульфату. Останній швидко метаболізується в еквілін, а він в свою чергу перетворюється в циркуляційних форму еквілін-сульфату і 17р-еквілін-сульфат. Освіта 17р-еквіліна може має важливе значення, так як цей естроген в 8 разів ефективніший, ніж еквілін-сульфат і естрон-сульфат.
В окремих дослідженнях, в яких проводилося вимірювання концентрації еквіліна в плазмі крові у жінок після оофоректоміі або менопаузи, було показано, що при використанні зазвичай призначаються доз кон`югованих естрогенів вона перевищує фізіологічну норму. Більш того, ці дослідження дозволяють зробити припущення, що щоденне введення кон`югованих естрогенів може привести до їх накопичення в організмі, оскільки виділення еквіліна, ймовірно відбувається в 2 фази: початкова - швидка фаза, за якою слідує фаза повільного виведення.
Відео: "ЗГТ і прогресування атеросклерозу: нові відповіді на старі питання" Проф. Прилепська В.М.
Крім кон`югованих існують інші препарати природних естрогенів: естрас, що містить мікронізований естрадіол- Прогінон - спресовані гранули.
Є такі синтетичні естрогени:
Відео: Хімія жіночого щастя. Жіночі статеві гормони
- фібрину - піперазин-естрон-сульфат;
- естровіс - 3-ціклопентіловий ефір етинілестрадіолу;
- Естін - етинілестрадіол і
- діетілстіль-бестрол.
Естрас ефективний при прийомі всередину, так як він містить мікронізовані кристали. Мікронізація - це фізичний процес зменшення розміру часток (збільшується площа поверхні), що сприяє їх розчиненню і всмоктуванню. Діаметр "кристалів не перевищує 5 мк.
К.Д.Пayеpcтeйн
